茶堿緩釋片說明書

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

  通用名稱：茶堿緩釋片

  英文名稱：Theophylline Sustained-release Tablets

  漢語(yǔ)拼音：Chajian Huanshi Pian

【成    份】本品主要成份為茶堿,化學(xué)名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。其結(jié)構(gòu)式為： 

【性    狀】本品為白色片。

【適 應(yīng) 癥】用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

【規(guī)    格】0.1g

【用法用量】口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為1-2片，一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過9片，分2次服用。

【不良反應(yīng)】

  1.茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等。

2.當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常。

3.血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁    忌】對(duì)本品過敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

  1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。

2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。

3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。

4.茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化。患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。

5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。

【老年用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】

1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。

2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。

3.某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。

4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

5.與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

6.與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。

7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

  口服易被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4-7小時(shí)，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)（5-20μg/ml）達(dá)12小時(shí)，血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。T_1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi)）＞24小時(shí)，小兒（6月以上）3.7小時(shí)±1.1小時(shí)，成人（不吸煙并無(wú)哮喘者）8.7小時(shí)±2.2小時(shí)，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。

【貯    藏】遮光,密封保存。

【包    裝】聚氯乙烯固體藥用硬片，藥用鋁箔；10片/板，12片/板

【有 效 期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2025年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H51020384

【上市許可持有人/生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：佑華制藥（樂山）有限公司

生產(chǎn)地址：四川省樂山高新區(qū)臨江北路2號(hào)

郵政編碼：614012

電話號(hào)碼：0833-2595528

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